药理:
在中性或弱酸性环境中,含二烷氧吡啶的本品比含单烷氧吡啶的奥美拉唑在某种程度上要更稳定。因此,本品具备更好的pH选择性,有利于以胃壁细胞作为特定的靶器官。大量小鼠和狗的实验证明,本品具有与奥美拉唑相似的抑制胃酸分泌的效能。可能由于具有较高的pH选择性,对不同的动物模型本品较奥美拉唑显示更小的差别。用1mmol/L的cAMP刺激离体兔胃底腺,其IC50值为1μmol/L,表明本品具有良好体内抗分泌活性。通过口服(p·o)、皮下注射和静脉注射(i·v)三种途径给予胃溃疡模型小鼠贲妥拉唑,以观察其抗溃疡作用。本品ID50范围为0.6μmol/kg到0.8μmol/kg,抗溃疡作用相关的p·o/i·vID50比率为1.2,显示本品具有优良生物利用度。而奥美拉唑的比率值为8.4,显示其生物利用度较差,可能是由于其酸稳定性较差。
在小鼠实验中,本品除预防溃疡发生外,还具有较奥美拉唑更强的治愈胃酸性胃和十二指肠溃疡的作用。二者口服ID50值分别为11和25(胃溃疡),5和21(十二指肠溃疡)。
药动学
口服和静注本品,人体药代动力学呈剂量线性。在连续7天的口服治疗过程中出现一个稳定的血药浓度的坪。
适应症:
胃溃疡,十二指肠溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征。
用法用量:
每次40mg,每天1次,口服。
[制剂与规格]胶囊剂:每粒含本品20mg
不良反应:
本品不良反应轻微。在一项研究中,用本品治疗的98例病人中只有6例发生头痛等较轻的不良反应。