药理:
为苯二氮卓类药物,作用于杏仁核、下丘脑的大脑边缘系统,对大脑皮质的激活系统没有影响。具有与地西泮同样的安静平稳作用,但毒性低,催眠、肌松、步履失调等抑制作用小。动物实验,对大鼠未见有躯体依赖,对狗有躯体依赖,但其程度低于地西泮。
药动学
口服吸收迅速,达峰时间在30~60min,代谢产物为N-去甲安定及二苯甲酮类结合物,后者从尿中排泄。N-去甲安定的半减期为61h。
适应症:
用于治疗焦虑、紧张、抑郁等情感障碍,也可用于神经症、植物神经症状、心身疾病及小儿癫痫等。国外1548例报道,神经症有效率为70.2%,植物神经功能失调为77.3%,心身疾病为85.7%,麻醉前给药为72.9%。
用法用量:
抗焦虑:口服,每日3次,每次10~20mg.麻醉前给药通常在手术前给1~2mg/kg。
[剂型与规格]片剂:5mg/片,10mg/片,20mg/片。
胶囊:10mg/粒。医学教育网搜集整理
禁用慎用:
同阿普唑仑。
本品可用于在治疗中的开角型青光眼患者,但禁用于闭角型青光眼。
服药后不能驾车及操作机器,
本品能损害胎儿,孕妇及哺乳妇女禁服。
禁用于狭角型青光眼、重症肌无力。
肝肾功能不良、脑器质性病变、身体衰弱者和小儿、孕妇、哺乳期妇女慎用。
给药说明:
有依赖性,故不宜长期大量给药,停药时应渐停。
不良反应:
常见的有嗜睡、眩晕、头痛、步履瞒珊、恶心、便秘、胃部不适及皮疹等。偶见肌张力低下及药物依赖。
相互作用:
同依替唑仑。与吩噻嗪、巴比妥、MAOI合用或饮酒,可加强本品的作用。与西咪替丁合用,会影响清除率。