药理:
本品系常山乙素改造结构所得。其作用类似奎尼丁,具有抗迷走和轻度局麻作用。电生理研究表明,本品能降低0相最大上升幅度,延长心房及房室结的有效不应期。实验研究表明,本品能对抗乌头碱所致的实验性心律失常,提高致室颤阈值。可使希氏束电图中AH及HV间期延长,部分抑制细胞膜上的Na+、K+、ATP酶,但作用不及奎尼丁强,尚有轻度负性肌力作用,使心输出量和左室功能下降。
药动学
口服吸收良好,3~4h达血药浓度峰值。静脉滴注后10~30min起效,作用持续时间约4h.有效血药浓度为216±0.7μg/ml,血中半减期α相为4.1min,β相为3.2h.清除率为20.7ml/min.主要在肝内代谢,50%由尿排出。
适应症:
适用于治疗顽固性室性早搏、短阵室性心动过速疗效显著。对房性早搏、阵发性室上性心动过速、阵发性房颤也有一定效果。静脉滴注,适用于频繁室性早搏、预激综合征伴室上性心动过速或室性心动过速等。由于本品口服后易致皮肤色泽改变等,因此,临床应用受到限制。
用法用量:
口服,成人一般一次0.2g,一日3-4次;小儿用量酌减。维持量一次0.2g,一日1-2次,一疗程一般为一个月。静脉滴注一次0.25g,溶于葡萄糖溶液中滴注。 医学教育网搜集整理
[用法及用量]口服,每次200mg,每日3~4次。心律失常控制后可改为维持量,每次200mg,每日1~2次。
静脉滴注,以500mg加于5%葡萄糖液500ml中,以3.5mg/min开始,有效后改为2.5mg/min维持。
静脉推注,每次30~50mg加于25%葡萄糖液20ml中缓慢静脉推注。
服药期间,应定期检查血白细胞计数、肝功能和心电图。
经常注意皮肤粘膜色泽改变,体温变化,如发现异常,应减量或停用。
如发现血清谷丙转氨酶增高,应立即停药,必要时,给以保肝药物。
如出现药疹或药物热,应及时停药,并给以抗过敏药物。
如出现血白细胞减少,除及时停药外,并给以维生素B4、鲨肝醇、利血生等升高白细胞的药物。
[剂型与规格]片剂:200mg/片。注射剂:100mg/2ml.避光、密闭保存。
禁用慎用:
孕妇禁用,肝、肾功能不全、严重心脏传导阻滞、原有心力衰竭者慎用。老年人宜减量使用。
给药说明:
服药期间,应定期检查血白细胞计数、肝功能和心电图。
经常注意皮肤粘膜色泽改变,体温变化,如发现异常,应减量或停用。
如发现血清谷丙转氨酶增高,应立即停药,必要时,给以保肝药物。
如出现药疹或药物热,应及时停药,并给以抗过敏药物。
如出现血白细胞减少,除及时停药外,并给以维生素B4、鲨肝醇、利血生等升高白细胞的药物。
不良反应:
头晕,乏力,恶心,呕吐,少数病人可出现皮疹,发热,视物模糊。可引起肝肾损害,白细胞减少。
口服常见不良反应为皮肤粘膜色泽改变(17.8%),呈淡黄、深褐或死灰色,口唇及眼圈发黑,这与药物结品所致色素沉着引起黑变病有关。少数见血清谷丙转氨酶升高、白细胞减少。药疹、药物热,心电图示有PR间期延长或ST-T改变,需停药,在停药后可自行消失。此外,尚有头晕、乏力、胃肠道不适、皮肤瘙痒、口唇疱疹等,但均不影响治疗。静脉推注可引起低血压。