药理:
小剂量是5-HT2受体拮抗剂,它能阻断人血小板中5-HT2诱发的磷-32-磷脂酸形成,与5-HT2受体结合解离缓慢,故维持作用时间长而稳定。大剂量能阻断多巴胺D2受体,其作用远较氟哌啶醇为强。它还有解除大剂量苯丙胺对动物引起的抑制作用,使动物从退缩转为正常。因此本品不仅对精神分裂症阳性症状有效,而且对其他药治疗无效的阴性症状也有效。
药动学
口服吸收快,达峰时间为1h,半减期为24h。
适应症:
国外对300余患者进行开放治疗研究,显示抗精病作用强且迅速,很少产生锥体外系反应。对精神分裂症的阳性症状、阴性症状和情感症状均有效。与氟哌啶醇双盲对照,发现本品治疗有效者比氟哌啶醇治疗有效者多2倍,而且锥体外系反应少。
用法用量:
口服:宜从小剂量开始。初始剂量每次1mg,每日2次,剂量渐增,第3天为3mg,以后每周调整1次剂量,最大疗效剂量为每日4~6mg.老年患者起始剂量为0.5mg,每日2次。
[制剂]片剂:每片1mg;2mg;3mg;4mg。 医学教育网搜集整理
[用法及用量]口服每日4~8mg,最高每日不得超过20mg.
[剂型与规格]片剂;2mg/片。
禁用慎用:
投予大剂量会发生步态不稳。肝功能损害者慎用。
不良反应:
治疗期间可见月经障碍(15%)、嗜睡(12%)、疲乏(8%)、失眠(10%)、流涎(11%)。少数出现注意力集中困难和轻度记忆障碍。偶见血清SGPT和SGOT及r-GT轻度升高,但继续用药可转为正常。
在短期应用中,副作用小,锥体外系反应少见。有焦虑、嗜睡、头晕、恶心、便秘、消化不良、鼻炎、皮疹等。