药理:
具有镇痛、抗炎、抗风湿作用,t1/23.5小时。
[药理作用]舒林酸为非甾体类抗风湿药。它是一前体药物,经生物转化可逆还原成硫化物,代谢产物是有效的前列腺素合成抑制剂,因而舒林酸具有消炎、镇痛和解热性能,可使炎症、疼痛及压痛症状迅速缓解并促使关节活动的早期恢复。
药动学
舒林酸在胃肠道被吸收。它经过两步代谢:可逆还原成硫化物代谢产物,不可逆氧化为无活性的磺基代谢产物。口服后2~4h硫化物血药浓度达峰值。舒林酸的消除半减期大约7~8h,硫化物的消除半减期为16~18h.舒林酸及其硫化物代谢物都能与血浆蛋白结合。大约50%以磺基代谢物和葡萄糖苷混合物形式从尿中排出,此外还有少量以硫化物及其葡萄糖苷缀合物排出。两种代谢产物也有经胆汁排泄,并且有肠肝循环。
适应症:
用于风湿性、类风湿性关节炎、急性痛风。
通常用于下列痛症的急性或长期治疗:骨关节炎、类风湿性关节炎、关节强硬性脊椎炎、幼年类风湿性关节炎、关节周围的疾病如急性疼痛肩和腱鞘炎、急性痛风关节炎、疼痛的低背综合征及上呼吸道感染体征和症状。
用法用量:
口服,一次0.15-0.2g,一日2次。
[用法及用量]通常剂量为每日400mg,分1次或3次服用。口服给药时与流质或食物同时进食。剂量应按病情和疗效加以调整。对幼年类风湿性关节炎:起始剂量每日4.5mg/kg,伴食物分2次服用;若未取得控制,可增加到每日6.0mg/kg,分2次服用。若患者使用过程中出现过敏综合征,应立即停药,且不能恢复用药。
[剂型与规格]片剂:含舒林酸200mg/片。医学教育网搜集整理
禁用慎用:
对阿司匹林或其他非甾体类消炎药曾引起哮喘急性发作、荨麻疹或鼻炎的患者、活动性胃肠道出血患者、除幼年类风湿性关节炎以外的其他儿童及孕妇和授乳期妇女禁用;有肾结石史者慎用。若患者使用过程中出现过敏综合征,应立即停药,且不能恢复用药。肝功能不佳患者可能出现迟缓的、升高的和延长的硫化物和磺基代谢产物的循环水平,应严密监护并降低剂量。
不良反应:
皮肤坏死、局部组织损伤,长期使用可引起肝肾损害。可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻。
常见的不良反应主要是胃肠道反应,包括胃肠疼痛、消化不良、恶心、腹泻、便秘、胃肠气胀、厌食和胃肠痛性痉挛、皮疹、瘙痒、晕、头痛、耳鸣和水肿等。偶见胃肠炎、消化性溃疡、黄疸、粘膜溃疡、光敏感性、充血性心衰、心悸、血细胞减少,血钾过高、视力障碍、过敏性综合征及支气管痉挛等。
相互作用:
二甲亚讽、阿司匹林、二氟苯水杨酸与舒林酸合用,均能显著降低活性硫化物代谢产物的血药浓度,引起疗效降低,因此不宜伍用。舒林酸与环孢素合用时,可能减低前列腺素的合成而引起环孢素的毒性。两者同服应小心处理并监测患者肾功能的情况。丙磺舒对血浆硫化物水平仅有轻微影响,舒林酸对丙磺舒的促尿酸尿作用的降低也不显著。舒林酸不降低用于治疗轻度和中度高血压患者的多种药物的抗高血压作用。它对口服抗凝药或口服降血糖药的相互作用无临床意义,但对患者仍应严密监护和监测。
它能削弱吲哚美辛和噻嗪类利尿药的降压作用。它增强华法林的作用。