药理:
本品为长效奎尼丁制剂,属Ia类抗心律失常药。主要通过抑制钠通道开放,延长其失活后恢复所需时间,降低细胞膜的钠离子通透性而起作用,但不影响钾和钙离子的通透性。此外,还具有抗迷走神经和轻度的α受体阻滞剂作用,从而减低异位起搏点细胞动作电位4相坡度,抑制异位起搏点的自律性而消除异位心律;使心肌传导细胞、心室肌细胞和心房肌细胞的动作电位0相上升速度减慢、冲动传导减慢,降低心房和心室肌的兴奋性;减慢细胞的复极化,延长动作电位时程和有效不应期。
药动学
口服经肠道吸收后,生物碱大部分与血清蛋白结合,并分布于肌质网的心肌细胞及线粒体蛋白,经肝脏代谢,血清消除半减期为7~9h.由尿排出,排泄物为代谢物和奎尼丁型,在碱化后和肾小球滤过率减低时,排泄速率也减慢。
适应症:
用于治疗房性和室性早搏、心房颤动和扑动或房性心动过速,并用于复律后维持窦性心律,或用于预防阵发性室上性心动过速或室性心动过速发作。
用法用量:
口服,成人每次0.3g,每日2次。早晚服用,间隔12h,如心律失常仍未被完全控制时,剂量可加倍。小儿按每次6mg/kg服用,每日2次。
用于转复心房颤动、心房扑动时,应先给地高辛减慢房室传导,以免心律转变时引起心率增快。
在服用本品前,应先检查血钾,并纠正低血钾。
在服用本品前,应做一次过敏试验,嘱患者口服1粒,观察1h,有无头晕、耳鸣、面部潮红、低血压等反应,并在24h内观察心电图有无QRS间期增宽,QT间期延长,如有过敏反应者则不宜服用。
[剂型与规格]胶囊剂:300mg/粒。
禁用慎用:
对严重心肌病变、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征心源性休克、洋地黄中毒、严重肝肾功能损害,原有QT间期延长、血小板减少症、妊娠期及对本品有过敏反应者禁用。
Ⅰ度房室传导阻滞、显著心动过缓、低血钾、低血压者慎用。如有过敏反应者则不宜服用。
给药说明:
用于转复心房颤动、心房扑动时,应先给地高辛减慢房室传导,以免心律转变时引起心率增快。
在服用本品前,应先检查血钾,并纠正低血钾。医学教育网搜集整理
在服用本品前,应做一次过敏试验,嘱患者口服1粒,观察1h,有无头晕、耳鸣、面部潮红、低血压等反应,并在24h内观察心电图有无QRS间期增宽,QT间期延长,如有过敏反应者则不宜服用。
不良反应:
最常见为胃肠道反应,如厌食、恶心、呕吐、腹泻等。其次为心脏毒性反应,包括出现窦性心动过速、窦性心动过缓、房室和室内传导阻滞、室性早搏。严重者可致尖端扭转型室性心动过速、心室颤动或心室停搏、奎尼丁晕厥、低血压或粹死。大剂量应用还能引起精神障碍、谵妄、幻觉。较少出现血管神经性水肿,皮疹、血小板减少和自身免疫性溶血性贫血等。
相互作用:
本品与地高辛合用,可提高血清地高辛浓度,易致洋地黄中毒。与苯巴比妥、苯妥英、利福平合用,可降低血清奎尼丁浓度,降低疗效。与抗胆碱药、抗凝药、麻醉药、心肌抑制药、箭毒类、降压药或扩血管药合用,可增强这些药物的作用。与β受体阻滞药合用,可明显降低肝血流量及奎尼丁在肝中代谢,从而加重对窦房结和房室结的抑制作用。
本品不宜与普鲁卡因胺、苯噻啶、三环抗抑郁药合用,否则有加重或延长QT间期的作用。