可卡因(cocaine)
学名苯甲酰甲荃芽子碱,别名:古柯碱、可可精、滚石、自由垒、快乐客、Bump、Candy、Flake、可口(coke)、雪(Snow)、金粉(golddust)、巴苏克(basuco)、快克(crack)。是最强的天然中枢兴奋剂。
一、中毒原因
滥用或误服可卡因。
二、药理和毒理
进入人体后大部分在肝内解毒破坏,仅有小部分以原形从尿中排出。作用迅速,半衰期短(小于30分钟)。急性中毒剂量个体差异很大,20mg即可引起,致死量为1.2g,有时约70毫克纯可卡因可使70公斤的成年人当即毙命。
1.能阻断神经传导,产生局部麻醉作用,对眼、鼻、喉咽粘膜神经的效果尤其明显,但在临床上已经用新的、毒副作用更小的麻醉药取代了可卡因。作为麻醉药,可卡因可以阻断神经冲动的产生和传导达20~40分钟。
2.可卡因是一种脂溶性物质,能迅速通过血脑屏障。通过粘膜吸收,使可卡因迅速进人血液循环,滥用者可获得3~4分钟的欣快效应。有中枢兴奋和拟交感神经作用。可能通过对多巴胺转运体基因和5-羟色胺转运体起中枢兴奋作用,并继而兴奋延髓和脊髓。使呼吸加深、加快,换气量增大,同时心率也加快,心脏收缩力加强,血管平滑肌松弛,对肺血管、冠状动脉等全身血管都有程度不同的扩张作用,对支气管平滑肌、胆道和胃肠平滑肌也有一定的舒张效应。可卡因剂量能兴奋中枢神经系统,大剂量中毒时,则抑制大脑皮质、延脑和脊髓,可引起呼吸中枢抑制。大剂量静脉注射能直接抑制心肌,使心跳停止。
3.作为血管收缩剂,可卡因有增加自然流产的可能性。
三、诊断要点
1.临床表现:
(1)中枢神经系统症状:产生一种强烈振奋,警觉机敏,欣快自得以及自觉坚强有力的状态。这种振奋状态和"飘飘欲仙"感与注射苯丙胺相似。表现为情绪高涨、思维活跃、好动、健谈,能较长时间地从事紧张的体力和脑力劳动,甚至胜任繁重的、平时不能承担的工作。兴奋初期,滥用者产生欣快,感到飘飘欲仙、舒适无比,表现洋洋自得、健谈。用药后的兴奋作用,产生了消除疲劳的感觉,这类兴奋感觉只能维持30分钟左右,随之出现抑制效应。一次服用可出现兴奋、欣快、面红、脉速、情绪高涨,并与情绪低沉、头晕交替出现。长期大量服用时,病人的情绪以欣快为主,言语增多,可有短暂的幻视、幻触或幻听,可出现身体失重感,病人感觉自己在空中飞翔。女性可有性欲亢进。
(2)呼吸循环系统:小剂量的可卡因导致的心律是缓慢的。剂量增大后则心律增快,呼吸急促,可出现呕吐、震颤、痉挛、惊厥等现象。如果大剂量,则可导致死亡。
(3)高敏反应:代谢主要依靠血浆胆碱酯酶,如果这种酶的先天性缺乏。就可能发生严重中毒。
(4)其他:反复鼻吸可卡因可造成鼻粘膜损伤。经常滥用者可能都有鼻粘膜感染和常流鼻血的经历。偶尔会引起鼻中隔穿孔。抑制食欲,体重下降,并患有各种类型的营养不良症。静脉注射可引起肝炎,细菌性心内膜炎等感染合并症和栓塞,许多人共用注射器也可以导致其他传染病甚至艾滋病的发生。肾脏疾病或肾衰竭;支气管炎或肺炎;一些使用者还常常有胸痛、气短、颈部和喉咙痛以及咽炎。
2.中毒症状
躯体症状有瞳孔扩大、心动过速、血压升高、呼吸变促、体温上升、肢体震颤、反射亢进、肌肉抽搐、癫痫大发作,不眠及极端紧张,有的病例还可能出现幻觉,此时有一定的危险性。瞳孔会极度扩大,甚至心率失常,心血管衰竭,呼吸衰竭而死亡。精神症状为怀疑,偏执妄想,迫害妄想十分突出甚至攻击行为,可出现谵妄状态和大量幻觉,尤以幻触为特征性症状。病人感到皮肤虫行蚁走感,奇痒难忍,有针刺样疼痛,这种知觉障碍特别强烈难受,以致病人不惜用刀切开皮肤取“虫”,而留下疤痕累累(故又命名为“可卡因虫”),甚至断肢自残。
3.依赖特征
可产生强烈的心理依赖性,长期吸食可导致精神障碍,也称可卡因精神病。没有躯体依赖,停用后不出现戒断反应。耐受性不随时间而增加,敏感性反而随时间而增加。虽然慢性可卡因滥用中止后并不出现像酒精、镇静催眠药以及阿片类的躯体戒断症状,但是可以发生精神性撤药综合征,表现为抑郁、焦虑、失眠、厌食、失望、疲劳、激动和(或)激惹。长期吸食者多营养不良,体重下降。
4.诊断
(1)具有过量使用或误用史。
(2)具有上述中枢兴奋和拟交感样作用症状:高血压,心动过速,皮肤苍白,室性心律失常,偏执状态(长期应用),癫痫发作(对于癫痫患者小剂量即可发生)和中枢神经系统抑制(大剂量),特别是髓核呼吸抑制。
(3)胃内容物、血、尿进行毒物鉴定。
四、治疗
可卡因的作用时间非常短暂,急性可卡因中毒一般不需治疗。但严重病例需:
1.密切的临床观察与支持性护理。建立静脉通道,抽血查CPK、CHE等生化指标。
2.防止再摄入:麻醉过程中,如发现中毒症状,应立即停止用药。误服中毒时,应立即催吐,洗胃。洗胃后可在胃再注入鞣酸5克。
3.对症处理:
(1)保持呼吸道通畅,如果出现呼吸抑制或昏迷,应尽早气管插管行机械通气。
(2)持续心电监护。室性心律失常时可给予拉贝洛尔50mg静推,后静滴1~2mg/min.利多卡因因可引起癫痫发作,故要谨慎使用。即刻静推50~100mg,后1~4mg/min静滴。如果拉贝洛尔无效,可试用苯妥因(250mg大于5分钟),尤其适用于癫痫发作者。
(3)监测中心体温以发现高热。必要时予以降温措施,使体温控制再38.5℃以内。氯丙嗪250mg肌注,但要注意过度镇静和低血压。
(4)高血压应用拉贝洛尔50mg静推,而后静滴1~2mg/min,血压控制后停用。单纯β阻滞剂,如心得安,可加重高血压。也可用酚妥拉明替代。
(5)出现癫痫,用安定控制(10~30mg静推,必要时200mg/24小时静滴)。在用可卡因后出现新的灶性癫痫发作提示有局部缺血或出血,行头颅CT检查。
4.一般忌用兴奋药,如咖啡因,可拉明等,因这类药物可过度剌激神经细胞的活动,从而增加氧的消耗,可使中枢抑制的时间反而延长。肾上腺素及吗啡也应忌用。抗惊厥药并不能有效地预防可卡因超量时的抽搐。
5.研究人员正在研制一种称为A328Y的丁酰基胆碱酯酶(BChE)变异型。实验室研究表明它的催化活性是正常BChE的4倍,能将可卡因破坏为不具有活性的代谢产物。目前,研究人员正在做动物试验,以确定A328Y能否用于治疗可卡因滥用过量。可卡因特异催化抗体mAB15A10所做的动物实验表明它可降低可卡因过量用药的毒性效应。
五、预防
可卡因特异催化抗体mAB15A10所做的动物实验表明它可防止动物自行使用可卡因。