药理:
药效学
本品是去极化神经肌肉阻滞剂,具有明显的烟碱样活性,能使蛔虫产生痉挛,也能抑制胆碱酯酶,其作用相当于1%乙酰胆碱;另外,它可使虫体单个细胞去极化,峰电位发放频率增加,肌张力亦增加,使虫体失去自主活动。与哌嗪不同的是其作用快,先显著收缩,其后麻痹不动(痉挛性或收缩性麻痹)。
药动学
口服很少吸收。口服后l~3小时血药浓度达峰值,一次口服llmg/kg时,血药峰值为0.05~0.13μg/ml.50~75%以上以原形药由粪便排出,约7%以原形药从胆管及尿中排出。
适应症:
用于治疗蛔虫病、蛲虫病、十二指肠钩虫病等。也可用作群众性治疗。对美洲钩虫感染疗效差。
用法用量:
1.成人常用量①蛔虫病,一次按体重10mg/kg(一般为500mg)顿服,疗程1一2日;②钧虫感染,剂量同上,连服3日;③蛲虫感染,一日按体重5一10mg/kg,连服7日。
2.小儿常用量①蛔虫病,每日按体重10mg/kg,睡前顿服,连服2日;②钩虫感染病,剂量同上,连服3日;③蛲虫病,每日按体重10mg/kg,睡前顿服,连服一周。
[制剂与规格]双羟萘酸噻嘧啶片(1)0.3g(相当于噻嘧啶0.104g)(2)0.36g(相当于噻嘧啶0.125g)
临用时新鲜配制成10%溶液,作深部肌注。剂量按体重为4mg/kg,每日1次;卡氏肺囊虫病连用14日,亦可作喷雾(气溶)疗法以预防发病或防止复发,每次150mg,每2周1次(或每次300mg,每月1次),每次30分钟;黑热病连用14日,必要时间隔1一2周后复治;早期非洲锥虫病连用10日。
[制剂与规格]注射用喷他脒200mg
1.驱蛔虫,一次1.2-1.5g,睡前顿服。2.驱钩虫,一次1.2-1.5g,睡前顿服,连服3日。3.驱蛲虫,一次1.2g,睡前顿服,连服七日。小儿一次每公斤体重30mg,睡前顿服,不用泻药。
[用法及用量]成人常用量:①蛔虫病,1次顿服10mg/kg(一般为500mg),疗程1~2日。作群众性治疗时,每3日服药1次。②钩虫病,剂量同上,连服3日。③蛲虫病,每日5~10mg/kg,连服7日。
儿童常用量:①蛔虫病,每日10mg/kg,睡前顿服,连服2日。②钩虫病的剂量同前,疗程3日。③蛲虫病,每日10mg/kg,睡前顿服,连服1周。
服用本品无需空腹,也不需导泻。营养不良、贫血患者应先给支持疗法,然后应用本品。
[剂型与规格]噻嘧啶双羟萘酸盐(抗虫灵)片剂:0.3g/片(含盐基0.104g/片),0.36g/片(含盐基0.125g)。
噻嘧啶枸椽酸盐(驱虫灵)片剂:100mg(盐基)/片。医学教育网搜集整理
禁用慎用:
孕妇及1岁以下小儿禁用;该药可导致一过性的门冬氨酸氨基转移酶增高,肝功能不全者亦禁用。
下列情况应慎用或禁用:妊娠和哺乳期妇女、血液病、心脏病、糖尿病或低血糖症、肝肾功能不全、低血压等患者。
孕妇、1岁以下儿童、肝功能不良者禁用(可使AST升高),冠心病、严重溃疡病、肾病患者慎用。营养不良、贫血患者应先给支持疗法,然后应用本品。
给药说明:
冠心病、严重溃疡病、肾脏病患者慎用;营养不良、贫血的患者应先给予支持疗法,然后应用本品。
服用本品无需空腹,也不需导泻。
在用药期间宜作血糖、肝肾功能、血象、血清钙、心电图、血压等监测。
本品与肾毒性药物同用时,应监测肾功能。
同时作放射治疗可增加对骨髓的抑制作用,药物剂量宜减少
不良反应:
口服本品仅于很大剂量时才表现出毒性,治疗剂量时毒性很低,发生率约17%,可有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛和腹泻等消化道症状,少数病人发生头痛,眩晕、嗜睡、胸闷、皮疹等,一般为时短暂,可以忍受,不需处理,偶有门冬氨酸氨基转移酶升高者。
①肌内注射局部可发生硬结和疼痛,偶可形成脓肿;②静脉注射易引起低血压以及其他严重即刻反应,某些系由于组胺释放所致;③偶可引起肝肾功能损害(均为可逆性)、低血糖症或高血糖症、金属味、焦虑、头晕、头痛、神经质、昏厥、嗜睡、幻觉、疲乏无力、恶心、口渴、饥饿感、皮肤发红、皮疹、心动过速或心律不齐、出血倾向等。
可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻。眩晕,畏寒。
口服本品仅于很大剂量时才表现出毒性,治疗剂量时毒性很低,发生率约17%,可有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等消化道症状,少数患者发生头痛、眩晕、嗜睡、胸闷、皮疹等,一般为时短暂,可以忍受,不需处理。偶有转氨酶升高。
相互作用:
本品与哌嗪类相互拮抗,不能合用。