注射用甲磺酸酚妥拉明
药品类别：抗高血压药适应症：嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。嗜铬细胞瘤
的诊断。（酚妥拉明试验）预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮
肤坏死。心力衰竭时减轻心脏负荷。
性状：本品为白色疏松块状物或粉末药理毒理：药理作用甲磺酸酚妥拉明注
射剂是短效的非选择性α受体阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上
腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜
铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻
力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用
于治疗心力衰竭。致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明注
射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相当于人类常用剂量
24－30倍的药物，仅表现为胎鼠轻度发育和骨骼成熟迟缓；口服相当于人类常用
剂量60倍的药物，大鼠出现着床率降低。兔子服用相当于人类常用剂量20倍的药
物时，未发现影响胚胎或胎兔的发育。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中，未发现
甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。
药代动力学：肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30－45分钟；静脉注射
2 分钟血药浓度达峰值，作用持续15－30分钟。静脉注射的半衰期（t1/2）约19
分钟。静脉注射后，一次给药量的13% 以原形自尿排出。
用法用量：成人常用量：（1 ）酚妥拉明试验：静脉注射5mg ，也可先注入
2.5mg ，若反应阴性，再给5mg ，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨
降的危险性。（2 ）防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品
10mg静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5 －10mg加10ml
氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。（3 ）嗜铬细胞瘤手术
：术前1-2 小时静脉注射5mg ，术时静脉注射5mg 或滴注每分钟0.5 －1mg ，以
防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。（4 ）心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每
分钟0.17－0.4mg . 儿童常用量：（1 ）酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg ，亦
可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，或肌内注射3mg . （2 ）嗜铬细胞瘤手
术：术前1-2 小时肌内或静脉注射1mg ，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2 ，
必要时可重复；术时静脉注射1mg ，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2 .
不良反应：较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐
等，晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、
言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。
禁忌症： 1. 严重动脉硬化 2. 严重肾功能不全 3. 胃炎或胃溃疡 4. 对本
品过敏者。
注意事项： 1. 有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血
管疾病，特别是在低血压时。 2. 进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给
药后至3 分钟内每30秒钟、以后7 分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30
－45分钟内每5 分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射
速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或
分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降
压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验
前24小时应停用；用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生
低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降
低。 3. 心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考
虑使用。
孕妇及哺乳期妇女用药：本品尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，
确定对胎儿利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为
慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。<医学教育网搜集整理>
儿童用药：尚不明确。？
老年患者用药：尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易诱发低温，肾功
能较差，应用本品时需慎重。
药物相互作用： 1. 与拟交感胺类药物合用，使后者的周围血管收缩作用抵
消或减弱； 2. 与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过速的发生率高； 3. 与二
氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
药物过量：药物过量主要影响心血管系统，出现心律失常、心动过速、低血
压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻
和低血糖。如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。
患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素，
并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一
步下降。
