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降低TG及VLDL的药物:贝特类的药理作用

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医学教育网小编整理了降低TG及 VLDL的药物:贝特类的药理作用如下,请各位考生仔细查看。  

贝特类最早应用的是氯贝丁酯,后因不良反应较多,现已被同类药中的 新型品种如吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特等替代。本类药物口服吸收完全,2~8小时血药浓度达高峰,在血中与血浆蛋白结合,主要在肝内代谢,部分药物有肝肠循环,主要经肾排泄。

【药理作用】

1、调血脂作用 

用药后,可使血浆中 TG、VLDL、TC、LDL降低,使HDL升高。其机制是:一是抑制乙酰辅酶 A 羧化酶,减少游离脂肪酸进入肝脏,使肝脏合成TG及VLDL减少;二是增强脂蛋白脂肪酶(LPL)的活性,加速 CM、VLDL的分解代谢;三是增加HDL的合成,延缓其清除,加速CH的逆向转运;四是促进LDL、VLDL的分解和清除。

2、其他作用 

本类药还有抑制血小板聚集、抗凝血、增加纤溶酶活性以及抗利尿作用。

【临床应用】适用于治疗以TG或VLDL升高为主的高脂蛋白血症。常与他汀类合用于IIb、II、IV、V型高脂蛋白血症;也用于伴有I型糖尿病的高脂蛋白血症。

【不良反应】 不良反应较少,患者耐受性较好。常见胃肠道反应,如恶心、食欲不振、腹痛腹泻;偶有肌痛、血清氨基转移酶及尿素氮增高。与他汀类合用时,可能增加肌病的发生率。宜从小剂量开始逐步加量,常采取早晨服贝特类,晚上服他汀类,避免血药浓度的显著升高。

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