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为第一代质子泵抑制药物，其具有强大持久的抑制胃酸分泌作用。抑制胃酸作用持久，连续服用的效果优于单次服用。由于胃内pH升高，反馈性地使血中胃泌素水平升高。但由于本药对组胺、五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌亦有明显抑制作用，所以并不影响其抑制胃酸分泌作用。动物实验证明其对胃黏膜损伤有预防保护作用。体外试验证明有抗幽门螺杆菌作用。
临床主要用于治疗消化性溃疡。不良反应发生率较低，症状有头痛、头昏、失眠、外周神经炎等神经系统症状；在消化系统方面可见口干、恶心、呕吐、腹胀；其他可见男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血等。
雷尼替丁的药理作用及临床应用见H2受体阻断药。
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