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治疗充血性心力衰竭的药物
【考频指数】★★★
【考点精讲】
1.强心苷药理作用及机制
![1 1](https://www.med66.com/upload/resources/image/2020/12/29/190500.png)
2.强心苷不良反应
(1)心脏反应:是地高辛最严重、最危险的不良反应,约有50%的病例发生各种类型心律失常。
1)快速型心律失常:地高辛中毒最多见和最早见的是室性期前收缩,约占心脏毒性发生率的1/3,也可发生二联律、三联律及心动过速,甚至发生心室颤动。
2)房室传导阻滞:地高辛引起的房室传导阻滞除与提高迷走神经兴奋性有关外,还与高度抑制Na+-K+-ATP酶有关。
3)窦性心动过缓:地高辛可因抑制窦房结、降低其自律性而发生窦性心动过缓,有时可使心率降至60次/分以下。一般应作为停药的指征之一。
(2)胃肠道反应:是地高辛最常见的早期中毒症状。主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。剧烈呕吐可导致失钾而加重地高辛中毒,所以应注意补钾或考虑停药。
(3)中枢神经系统反应:主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视觉障碍,如黄视、绿视症及视物模糊等。视觉异常通常是地高辛中毒的先兆,可作为停药的指征。
3.血管紧张素转化酶抑制药ACEI(普利)的药理作用
4.β肾上腺素受体阻断药的药理作用
β受体阻断药通过阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用,防止过量儿茶酚胺所致的大量Ca2+内流,并减轻由此导致的大量能量消耗与线粒体损伤,避免心肌细胞坏死;改善心肌重构;减少肾素释放,抑制RAAS,防止高浓度AngⅡ对心脏的损害;上调心肌β受体的数量,恢复其信号转导能力;改善β受体对儿茶酚胺的敏感性。需要注意的是,以往曾认为上调心肌β受体是β受体阻断药用于CHF的主要机制,但卡维地洛并无上调β受体的作用,对CHF仍有效,说明上调β受体并不是β受体阻断药治疗心力衰竭的唯一机制。此外,卡维地洛兼有阻断α1受体、抗氧化等作用,表现出较全面的抗交感神经作用。
另外,β受体阻断药具有明显的抗心肌缺血及抗心律失常作用,后者也是其降低CHF病死率和猝死的重要机制。
5.抗慢性心功能不全药地高辛的不良反应
(1)胃肠道反应:最常见的早期中毒症状。表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。剧烈呕吐可导致失钾而加重地高辛中毒,所以应注意补钾或停药。
(2)心脏反应:最严重、最危险的不良反应,约有50%病例发生各种类型心律失常。①快速型心律失常;②房室传导阻滞;③窦性心动过缓。
(3)中枢神经系统反应:眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄及视觉障碍,如黄视、绿视症及视物模糊等。视觉异常通常是地高辛中毒的先兆,可作为停药的指征。
【进阶攻略】
对上述三种药物的抗心衰机制要有足够了解,特别是ACEI考频较高,注意其降低心脏前后负荷的机理。
重点掌握强心苷类正性肌力作用和不良反应心律失常类型。
【易错易混辨析】
β受体阻断药是通过阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用,防止过量儿茶酚胺所致的大量Ca2+内流,并减轻由此导致的大量能量消耗与线粒体损伤,避免心肌细胞坏死。
ACEI→ATⅡ生成↓→去甲肾上腺素释放↓→血管舒张,血压下降→后负荷降低→心肌耗氧量减少,同时减少醛固酮生成减轻水钠潴留,降低心脏前负荷,具有防止和逆转心肌与血管重构,改善心功能。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.下列哪种原因所致的慢性心功能不全应用强心苷治疗效果好
A.严重二尖瓣狭窄
B.维生素均缺乏
C.缩窄性心包炎
D.甲状腺功能亢进
E.先天性心脏病
2.强心苷治疗心房纤颤的机制描述正确的是
A.减慢房室传导
B.缩短心房有效不应期
C.延长心房不应期
D.抑制窦房结
E.直接抑制心房纤颤
3.对于强心苷,哪一项是错误的
A.有正性肌力作用
B.有正性心肌传导功能
C.有负性频率作用
D.安全范围小
E.用于治疗心衰,也可治疗室上性心动过速
二、A2型选择题
1.男,59岁,约有10年高血压病史,经强心、利尿治疗好转,但近日病情加重,出现心慌,气短,下肢水肿加重。诊断为原发性高血压,慢性心功不全,心肌肥大,最好加用哪种药物继续治疗
A.卡托普利
B.硝苯地平
C.肼屈嗪
D.哌唑嗪
E.氨茶碱
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.E
【答案解析】强心苷对伴有心房颤动或心室率快的心功能不全疗效最佳;对瓣膜病、风心病(严重二尖瓣狭窄除外)、冠心病和高血压性心脏病所致心功能不全疗效较好。对机械性阻塞和有能量代谢障碍的心功能不全疗效差。对肺心病、活动性心肌炎、严重心肌损伤效果差。
2.A
【答案解析】洋地黄制剂抑制心脏传导系统,对房室交界区抑制最明显,从而降低心房纤颤患者的心室率。
3.B
【答案解析】强心苷应为负性传导作用,因为,洋地黄的电生理作用,治疗剂量下,强心苷是抑制心脏传导的,所以为负性传导。
二、A2型选择题
1.A
【答案解析】血管紧张素转换酶抑制药
①抑制ACE活性。
②对血流动力学的影响:降低血管阻力,改善心脏舒张功能。可降低肾血管阻力,增加肾血流量,增加肾小球滤过率,使尿量增加,达到缓解CHF症状的目的。
③抑制心肌肥厚及血管重构:在血压未降的情况下,ACEI已表现出抗重构效应,能有效的阻止和逆转心室重构,肥厚和心肌纤维化,也能够逆转已出现的组织和肌层内冠脉壁的增厚,提高血管顺应性。
④抑制交感神经活性。
⑤保护血管内皮细胞功能。
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