药理学的发展大致可分为两个阶段，现代药理学是从药物学（即本草学）的基础上发展起来的。

　　（一）、药物学（本草学）（哲学）

　　从公元前一世纪的的《神农本草经》至明朝《本草纲目》，通过口偿身受、实际体验的方法，用朴素的唯物论解释药物的作用（以四气五味讲作用性质，以归经学说讲作用部位），并对药物进行筛选和评定，对药物的生态、形态、性味、功能和应用进行记载，在我国劳动人民同疾病作斗争中起了重要的作用。

　　（二）、药理学（科学）

　　真正成为一门现代科学是从十九世纪开始的，在德国建立了第一个药理实验室，写出了第一本药理教科书，也是世界上第一位药理学教授。药理学通过现代科学技术，用科学的理论来解释药物的作用，在深度上出现了生化药理学、分子药理学等。化学的发展使人们能从植物药中提取有效成分和合成新药，医`学教育网搜集整理扩大了药物的范围。生化学的发展为药理学的发展提供了可靠的科学方法，使人们能够观察药物对生理功能的影响，从而打破了药物作用的神秘观点，随着生物化学和分子生物学的发展，使药理学从整体、器官、细胞和亚细胞水平进入到分子水平，从深度上产生了生化药理学、分子药理学等。随着自然科学的相互渗透，出现了一系列药理学与其他学科之间的边缘学科，如临床药理学、精神药理学、免疫药理学、时辰药理学等。

　　生物化学在药理学的发展中也具有极其重要的意义。激素、维生素的药理学就是生物化学发展的成果，尤其是近代的理论研究如受体学说，药物代谢等都是靠生物化学的理论和技术发展起来的。