“β受体阻滞药”属于中西医执业医师考试《药理学》考点,对于这个知识点考试大纲要求如下。今天我一起来看看医学教育网的景晴老师是怎么讲解的这个知识点的吧。
普萘洛尔的作用、应用、不良反应:
为了方便学员记忆“β受体阻滞药”的知识点,景晴老师给大家编写了一组口诀,这些口诀朗朗上口,是学习的制胜法宝。
洛尔兄弟一大片,对抗交感降血压;
临床治疗高血压,心律失常心绞痛→洛尔类可以治疗高血压、心律失常、心绞痛。
三条禁忌记心间,哮喘心衰心动缓→哮喘心衰和心动过缓禁用洛尔类药物。
β1-长在心脏上,阻断效果是四降;
降率降传降耗氧,降低输出降血压→心脏上主要是β1受体,阻断效果是使心率减慢、心输出量减少、心肌耗氧量下降、血压下降。
β2-长在气管上,还有冠脉和腿上;
阻断无益反不良,哮喘急冠和肢凉→β2受体位于器官、冠脉,阻断后会加重哮喘,冠脉阻塞和肢体发凉。
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附:官方教材内容
普萘洛尔的作用、应用、不良反应
1.作用
(1)β受体阻断作用
①抑制心脏:阻断心脏β1受体,使心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降、血压稍降低。还能减慢心房和房室结的传导。因对血管β2受体的阻断作用,使α受体作用占优势,加上心脏抑制后反射性兴奋交感神经,所以血管收缩,外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量减少。
②收缩支气管:阻断支气管β2受体而使支气管平滑肌收缩,呼吸道阻力增加。对正常人表现较弱,但对支气管哮喘的病人,可诱发或加重哮喘的急性发作。
③减慢代谢:人类脂肪的分解主要与激动α2、β1、β2受体有关,而肝糖原的分解与激动α1和β2受体有关。因此β受体阻滞药可通过阻断β受体而抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解,当与α受体阻滞药合用时可拮抗肾上腺素升高血糖的作用。可减少组织耗氧量。本类药物不影响正常人的血糖水平,也不影响胰岛素降低血糖的作用,但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复,可能是其抑制了低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原分解。β受体阻滞药往往还会掩盖低血糖症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发觉。
④抑制肾素释放:通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放,这可能是其降血压作用的原因之一。
(2)内在拟交感活性(ISA) 是指有些β肾上腺受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外,还对β受体具有部分激动作用。由于这种作用较弱,一般被其β受体阻断作用所掩盖。如预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺,再用β受体阻滞药,其激动受体的作用便可表现出来,可致心率加快,心输出量增加。ISA较强的药物其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具ISA的药物弱。
(3)膜稳定作用 有些β受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,与其降低细胞膜对离子的通透性有关。但对人离体心肌细胞的膜稳定作用在高于临床有效浓度几十倍时才能发挥,而且无膜稳定性作用的β受体阻滞药也有抗心律失常的作用,因此认为这一作用在常用量时与其治疗作用的关系不大。
2.应用
(1)心律失常 用于快速型心律失常,如窦性心动过速等。
(2)心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效。心肌梗死长期应用可降低复发和猝死率。
(3)高血压 对I、Ⅱ级高血压有良好的疗效,伴有心率减慢。
(4)充血性心律衰竭 在心肌状况严重恶化之前早期应用。
(5)其他 偏头痛、嗜铬细胞瘤和肥厚型心肌病以及甲状腺功能亢进症的辅助治疗等。噻吗心安可用于青光眼。
3.不良反应 严重的表现为心功能不全、诱发或加重支气管哮喘。选择性β1受体阻滞药及具有内在拟交感活性的药物上述不良反应较轻,但哮喘病人仍应慎用。另外长期应用β受体阻滞药如突然停药,可引起原来病情加重,即反跳现象。其机制与受体向上调节有关,应逐渐减量停药。偶见眼-皮肤黏膜综合征及幻觉、失眠和抑郁症状。