使用支气管舒张剂可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，缓解气流受限，是控制COPD症状的主要治疗措施。短期按需应用可缓解患者的症状，长期规则应用可预防和减轻症状，增加运动耐力。但不能使所有患者的肺功能检查指标恢复正常。不同作用机制与作用时间的药物联合使用，可增强支气管舒张作用、减少副作用。
β2受体激动剂
短效定量吸入剂主要有沙丁胺醇、特布他林等。可按需使用，每次剂量100～200μg（每喷100μg），24小时内不能超过12喷。通常使用数分钟开始起效，15～30分钟可达到峰值，疗效可持续4～5小时。
长效定量吸入剂如沙美特罗与福莫特罗等。前者的使用剂量为50μg，每日2次，疗效可持续12小时以上。
抗胆碱药
异丙托溴铵气雾剂可阻断M胆碱受体。定量吸入时，开始作用时间较慢，但持续时间长，30～90分钟达到峰值，疗效可持续6～8小时。使用剂量为40～80μg（每喷20μg），每天3～4次。此药副作用小，长期吸入能改善患者健康状况。
噻托溴铵作用时间可达24小时以上。
茶碱类药物
可解除气道平滑肌痉挛，增加水盐排出，扩张全身和肺血管，并增加心搏血量，能兴奋中枢神经系统，改善呼吸肌功能，还具有某些抗炎作用等。
缓释型或控释型茶碱每天口服1～2次。茶碱血浓度>5mg/L时有治疗作用，>15mg/L时副作用明显增加。在吸烟、饮酒、服用抗惊厥药和利福平等情况下，使用茶碱类药物可缩短茶碱半衰期，引起肝脏酶受损。老人、持续发热、心力衰竭和肝功能明显障碍者，在应用西咪替丁、红霉素等大环内酯类药物、环丙沙星等氟喹诺酮类药物和口服避孕药时，可使茶碱血浓度增加，此时应减少口服剂量。
糖皮质激素
长期、规律的糖皮质激素吸入治疗，只适用于有症状且治疗后肺功能有改善者。对长期吸入激素治疗COPD的效果和安全性尚有待进一步研究。通常可进行6周至3个月的试验性治疗，或根据疗效确定是否继续吸入激素。不推荐COPD患者长期口服糖皮质激素治疗。
