药理:
为硫杂蒽类衍生物,具有强大的阻断多巴胺受体作用,除阻断D1、D2受体外,还能抑制D2自身受体,使突触间DA浓度增加。无镇静作用。抗精神病作用比泰尔登强4~8倍。此外,尚有抗抑郁及抗焦虑作用。
药动学
口服后易于吸收,达峰时间为3~6h,生物利用度为40%,少量进入胎盘和乳汁,半减期为35h,经肝脏代谢,代谢产物为N-去羟基物和葡糖醛酸结合物,无药理活性,具有明显肝肠循环作用,大多数从粪便排出,部分从尿中排出。其癸酸酯为长效制剂,达峰时间约1周,半减期为17日。
适应症:
作用较氨砜噻吨强。可用于急、馒性精神分裂症。其癸酸酯为长效剂。
适用于淡漠退缩等精神分裂症的阴性症状,对焦虑及缺乏始动力者也有一定疗效。其癸酸酯长效制剂常用于慢性精神分裂症患者的维持治疗。国外报道533例,显效率为41%~55%,上海精神卫生中心治疗60例病程5年以上的慢性患者,经3个月治疗后发现中等疗效以上者共25例(41.7%)。
用法用量:
口服,一日1.5-8mg;肌肉注射20mg,每2周一次。
[用法及用量]口服,开始每日3~15mg,可渐增加至每日5~20mg。肌注癸酸酯长效剂,2~4周1次,每次20~40mg。 医学教育网搜集整理
宜饭后服用。过量服用产生中毒症状,宜尽早洗胃并服用活性炭。由于肾上腺素可导致血压进一步下降,故不宜使用。产生惊厥可使用地西泮。
[剂型与规格]片剂:3mg/片,5mg/片。
三氟噻吨癸酸酯注射液:20mg/ml,40mg/ml
[用法及用量]口服本品盐酸盐用于抑郁症的治疗,通常剂量为每日2次,1mg/次。增量每次500μg,最大量至每日3mg,老人酌减。
[制剂与规格]片剂:每片含本品0.5mg,1.0mg
[贮藏]室温保存有效期5年。
[生产厂家]日本Takeda公司
禁用慎用:
心、肝肾功能不全者、有癫痫史者、孕妇慎用。
虽无镇静作用,但可影响驾车和操作机器,用药时宜注意。
酒精中毒、药物中毒、昏迷及心力衰竭者不宜使用本品。本品不应用于过度激动或过度活跃的病人。
不良反应:
多见锥体外系症状。
主要为锥体外系反应,偶见一过性失眠,长期用药可引起迟发性运动障碍。
相互作用:
大剂量能增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。能阻断胍乙啶的降压作用,还能减弱左旋多巴和肾上腺素类药物的作用。与甲氧氯普胺和哌普嗪合用可增加锥体外系症状的发生。