药理:
本品为超短效ⅠA类β受体阻滞药。对心脏无选择性,无内源性拟交感活性。对心房组织作用较普萘洛尔强3倍,较艾司洛尔强10倍。本品还能明显延长窦性周期长度及窦房结恢复时间、AH和HV间期,对QTc无变化。
药动学
静脉滴注后20min内即达稳态血药浓度,停药后30min内即恢复到原有水平。本品血药浓度与β受体阻滞作用呈线性关系,且具有很强的亲水性,因此穿透血脑屏障进入中枢神经系统能力弱,在血浆中经酯酶代谢,水解后产生2个代谢产物,邻氟苯甲酸和相应的脂肪族二元醇,代谢产物无β受体阻滞活性。本品的消除半减期为4.8~9.7min,生物半减期为6min,分布容积为1.89±0.83L/kg,药时曲线下面积为2.23±0.86μg·h/ml.总体清除率为210ml/kg。主要在肝外途径消除,以原形从尿中排出仅2%~3%。
适应症:
适用于治疗室上性快速型心律失常、不稳定型心绞痛和急性心肌梗死,能迅速有效地控制房颤或房扑患者的快速室率,改善心肌缺血患者的血流动力学状况,缓解不稳定心绞痛患者的胸痛。由于其作用快速而短暂,故易于掌握。本品是一种作用迅速而又安全的β受体阻滞药。
用法用量:
静脉滴注,每次0.5~1.0μg/kg。 医学教育网搜集整理
在静脉滴注过程中,应密切注意心率、心律、血压等变化。且静脉滴注,速度不宣太快。
禁用慎用:
对有潜在窦房结病变者慎用,原有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者、心功能不全者、心源性休克者禁用,对哮喘、阻塞性支气管肺部疾病相对禁用。
给药说明:
在静脉滴注过程中,应密切注意心率、心律、血压等变化。且静脉滴注,速度不宣太快。
不良反应:
耐受性良好,无严重副作用。仅个别有轻度头痛、恶心、轻微胃痛和胸痛。偶有发生低血糖。停药后即恢复正常。